微针透皮贴剂已成为最有可能实现生物药高效、精准的非注射给药的在研制剂。微针贴剂高效透皮给药的机制在于长度小于1 mm的微针点阵可穿透药物透皮吸收的主要障碍——表皮,将药物释放于真皮。这一机制下,表皮不再是药物透皮吸收的律速步骤,药物在真皮层的扩散成为影响系统给药的关键环节。目前所有透皮释药的体外评价模型均以透过表皮为动力学障碍,不适合用来评价微针透皮贴剂。本研究旨在开发能够反映微针贴剂透皮给药时,药物在真皮层中的扩散动力学特征的体外快速评价模型。根据真皮层体液的动态特点设计了聚乙烯醇电纺纤维膜的真皮层模型,并进一步优化膜的厚度及微晶交联度,在体外试验中模拟出了赖脯胰岛素相转化微针透皮贴剂在模型猪上的血药浓度曲线。结果显示:厚0.5 mm并经1次冷冻-解冻处理实现微晶交联的聚乙烯醇电纺纤维膜模拟效果最好,可用作快速评价微针贴剂的体外模型。