瑞加德松合成路线图解

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<正>瑞加德松(regadenoson,1),化学名为1-(6-氨基-9-β-D-呋喃核糖苷-9H-嘌呤-2-基)-N-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,是CV Therapeutics公司开发的新型腺苷A2A受体激动剂,2008年4月美国FDA批准用于心肌灌注显像(myocardial perfusion imaging,MPI)。与经典药物腺苷相比,本品不引起支气管收缩和房室传导阻滞,作用显著、不良反应小[1]。本文按不同起始原料总结了1的合成路线(见图1)。
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