论文部分内容阅读
本文应用拼合原理,设计并合成了一系列β-哌嗪酮类化合物。共合成了十四个化合物,其中十三个为未见文献报道的新化合物,对其中九个化合物,用HL-60系细胞进行了体外抗癌实验,发现化合物N~1-苯基-N~4-(对-异丁基-苯甲酰-乙基)哌嗪盐酸盐(WS8808)具有一定抑制癌症的作用。
N~1,N~4-双取代哌嗪衍生物的合成和抗癌活性研究
【摘 要】
：
本文应用拼合原理,设计并合成了一系列β-哌嗪酮类化合物。共合成了十四个化合物,其中十三个为未见文献报道的新化合物,对其中九个化合物,用HL-60系细胞进行了体外抗癌实验,
【机 构】
：
中国医药研究开发中心,沈阳药学院,沈阳药学院北京102206,沈阳110015
【出 处】
：
中国药物化学杂志
【发表日期】
：
1992年1期
其他文献
二氨基吡啶并嘧啶类化合物具有很强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。这类化合物中BW301u已进行临床试验以治疗癌症。本文报道了17个2,4-二氨基-6-取代苄基-5-甲基-吡啶[2,3-d]并
抗心律失常肽(AAP)用Merrifield固相多肽合成法合成,羟脯氨酸中的羟基用苄基保护。在药物诱导心律失常的动物模型中,AAP与其它抗心律失常药进行了抗心律失常活性的比较,证实
为了研究蛋白激酶Ｃ抑制剂及激活剂对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子的影响，作者设计并合成了十八个５－氯－１－萘磺酰胺类化合物，经初步药理试验表明，本类化合物中的抑制剂均能显著抑制ＴＮＦ释放，而激
本文报道了应用微波氚标记了许多不同类型的化合物,这些化合物的放射比度与结构紧密相关,对于在相同条件下研究不同化合物的标记比度提供了一些参考数据。
核苷类前药研究进展李庶心王志清（军事医学科学院放射医学研究所，北京１００８５０）胡文祥１）恽榴红（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）核苷类似物作为抗肿瘤和抗病毒药物，活性往往是由其５′－磷酸化
本文报道单醛棉酚和单苯胺棉酚合成工艺的改进,即采用新的有效的分离方法,提高收率,从而首次完成了这两个化合物的雄性大鼠口服抗生育实验。文中还首次报道了单醛棉酚的mp,UV
连翘属中木脂素成分生物合成研究进展刘东雷徐绥绪１）刘风书２）（沈阳药科大学中药系，沈阳１１００１５）木脂素（Ｌｉｇｎａｎ）是一类由苯丙素双分子聚合而成的天然化合物，具有多种生物活性．从连翘属植物的叶子与果实
由芳香醛与丙二酸反应形成的桂皮酸衍生物，再与γ－氨基丁酸乙酯缩合成芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酸乙酯，该物先后经水解、胺解可得一系列桂皮酰γ－氨基丁酰胺类化合物。本文报道应
本文报道了靛玉红肟甲醚的合成、分子结构和晶体结构，结果表明分子间存在着较强的氢键，它的抗白血病活性由体外美蓝试验确定优于靛玉红。其溶解性试验表明，靛玉红肟甲醚的脂溶性
本文选用α,β-聚(3-羟丙基)-D,L-天冬酰胺(PHPA)这一可生物降解的高分子作为载体,将5-氟尿嘧啶(5-Fu)通过碳酸酯键与之结合,合成了氟尿嘧啶-聚天冬酰胺共价复合物(Fu-PHPA)