【摘 要】
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目的:研究四氢帕马丁(tetrahydropalmatine,THP)在MDCK-MDR1单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法:利用MDCK-MDR1单层细胞模型研究在有或无P-糖蛋白(P-gp)专属抑制剂维拉帕米
【机 构】
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福建中医药大学药学院,第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物（中药）代谢产物重点实验室,上海交通大学医学院药理学教研室,复旦大学药学院药剂学教研室
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目的:研究四氢帕马丁(tetrahydropalmatine,THP)在MDCK-MDR1单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法:利用MDCK-MDR1单层细胞模型研究在有或无P-糖蛋白(P-gp)专属抑制剂维拉帕米时,THP双向转运特性,同时考察了温度、浓度对THP吸收的影响。采用HPLC法测定THP的含量,计算其表观渗透系数(Papp)。结果:当加入100μg/ml维拉帕米时,细胞单层顶端(apical,A)→基底端(basolateral,B)的Papp(A→B)增加,而B→A的Papp(B→A)显著降低。不加维拉帕米时外排率值为5.5,添加维拉帕米时外排率值为3.9。结论:THP在MDCK-MDR1单层细胞模型中的转运受到P-gp的外排作用,THP可能是P-gp的作用底物。THP跨MDCK-MDR1单层细胞转运具有温度依赖性和浓度饱和性。
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