【摘 要】
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用1,2-二苯乙酮为原料,与氯磺酸反应得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮,在吡啶作用下与乙酰氯缩合制得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮,与盐酸羟胺环合得4-(5-甲基-3-苯基
【机 构】
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武汉工程大学,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室,
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用1,2-二苯乙酮为原料,与氯磺酸反应得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮,在吡啶作用下与乙酰氯缩合制得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮,与盐酸羟胺环合得4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸,经氯化、氨解制得伐地昔布,最后与丙酸酐反应制得帕瑞昔布,总收率约23%。
With 1,2-acetophenone as raw material, and chlorosulfonic acid were 1-phenyl-2- (4-sulfonated phenyl) ethanone, pyridine and acetyl chloride condensation in the presence of 1-benzene 4- (5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl) benzenesulfonic acid was cyclized with hydroxylamine hydrochloride using 2- (4-sulfonatophenyl) , The chlorination, ammonia solution obtained Valsartan cloth, and finally reacted with propionic anhydride prepared parecoxib, the total yield of about 23%.
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