新头孢菌素BMY—28232及其口服前药BMY—28271的合成与生物活性

来源 :国外医药:抗生素分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lupt2681006
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自研制出头孢呋新甲酯(Cefuroximeaxetil)以来,已报道了许多前药——高效口服的头孢菌素酯类,该类化合物的特点是在头孢核C-7位接有一个氨噻侧链,而主要区别是C-3位取代基不同。我们曾在口服吸收良好的头孢氨节-头孢羟氨苄系列中开发出3-烯头孢菌素,并对3-(2)-丙烯衍生物BMY-28100进行了临床评价。在开发广谱口服头孢菌素的研究过程中,我们在氨噻头孢菌素的C-3位接上烯基侧链,并且确证是一种新的3-(2)-丙烯基头孢菌素BMY-28232(图1)BMY-28232抗菌谱广,对革蓝氏阳性与
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