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随着近年来基因工程基础研究的迅速发展以及小分子配体与DNA相互作用的机制研究的逐步深入,DNA已成为抗肿瘤药物研究的一个重要的药理学作用靶点,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。目前已开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的有效药物,多种已处于临床研究阶段。该文对近5年来DNA小沟区结合剂的研究新进展进行简要综述。