【摘 要】
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以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下
【机 构】
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天津医科大学研究生院,天津市第一中心医院药学部,天津大学化工学院,天津药物研究院
【基金项目】
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国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项“重大新药创制”课题(2013ZX09102104)
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以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯(或苯酰氯)经酰化反应合成了7个具有潜在AVP-V2受体拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a~6g),其结构经1H NMR和HR-MS表征。SD大鼠利尿活性实验表明,6a~6g均有一定的利尿活性,其中N-【4-{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-羰基}苯基】丙酰胺的利尿活性与托伐普坦相当。
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