【摘 要】
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法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)是一种膜结合蛋白,其可通过对靶蛋白的法尼基化而实现对靶蛋白功能的调控。其中Ras蛋白是FTase最为重要的靶蛋白之一,这是因为大约三分之一的肿瘤存在Ras原癌基因突变。而因Ras蛋白独特的分子结构,致使其缺乏合适的药物分子结合口袋,并难以形成小分子化合物有效的作用靶点,所以对Ras蛋白功能具有重要调控作用的FTase逐渐成了研究焦点,许多FTase抑制剂(FTase inhibitors,FTIs)被研发并被应用于肿瘤的临床治疗,该文将简述
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No 81760264,81960394),云南省基础研究计划重点项目(No 202001AS070024)。
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法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)是一种膜结合蛋白,其可通过对靶蛋白的法尼基化而实现对靶蛋白功能的调控。其中Ras蛋白是FTase最为重要的靶蛋白之一,这是因为大约三分之一的肿瘤存在Ras原癌基因突变。而因Ras蛋白独特的分子结构,致使其缺乏合适的药物分子结合口袋,并难以形成小分子化合物有效的作用靶点,所以对Ras蛋白功能具有重要调控作用的FTase逐渐成了研究焦点,许多FTase抑制剂(FTase inhibitors,FTIs)被研发并被应用于肿瘤的临床治疗,该文将简述
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