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肿瘤多药耐药(MDR)是造成肿瘤化疗失败的主要因为,亦是近年肿瘤化疗的研究热点.随着对非P-糖蛋白(P-gp)介导的MDR机制研究的不断深入,证实谷胱甘肽S-转移酶-π(GST-π)在肿瘤MDR中发挥重要作用,有望成为新的肿瘤治疗靶点.本文就GST-π的生理特性、分布、耐药机制、检测手段和逆转由GST-π介导的MDR等方面作一综述.