【摘 要】
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目的:制备靶向抗癌药物新剂型—长循环磁性盐酸表柔比星脂质体。方法:用沉淀法制备纳米磁性Fe3O4粒子,以聚乙二醇单甲醚(mPEG)为修饰剂,采用乙醇注入-硫酸铵梯度法制备盐酸表
【机 构】
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江苏大学化学化工学院,江苏吉贝尔药业有限公司
【基金项目】
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镇江市工业支撑资助项目(GY2010020)
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目的:制备靶向抗癌药物新剂型—长循环磁性盐酸表柔比星脂质体。方法:用沉淀法制备纳米磁性Fe3O4粒子,以聚乙二醇单甲醚(mPEG)为修饰剂,采用乙醇注入-硫酸铵梯度法制备盐酸表柔比星纳米长循环磁性脂质体;用透射电镜、红外光谱、外加磁场等对制备的脂质体进行表征;采用葡聚糖凝胶柱(Sephadex)-紫外法测定脂质体中盐酸表柔比星的包封率,并分别观察水浴孵化时间、卵磷脂与胆固醇的质量比、盐酸表柔比星用量、mPEG用量和不同溶剂等因素对盐酸表柔比星包封率的影响。结果:制备的纳米磁性Fe3O4为近球形颗粒,平均粒径约20 nm,以此磁性材料为磁核所制成的mPEG化盐酸表柔比星磁性脂质体颗粒较圆,平均粒径约50 nm,药物包封率达到57.5%,具有良好的磁响应性、体外稳定性和缓释效果。结论:此法制备的脂质体包封率高,重现性好,简便易行。
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