强效激素11β-烷基甾体化合物的合成

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以往研究表明11β-烷基取代的雌激素和孕激素是一类新型的强效激素。例如:11β-甲基-双醋炔诺醇(1a)的黄体酮样活性是其母体双醋炔诺醇(1b)的 10~25倍,11β-甲基炔诺酮(2a)的抑制排卵活性是其母体(2b)的20.6倍,Claulerg试验2a的活性是2b的17.6倍。最近报道的19-去甲基-11β,17α-取代的孕甾化合物Ru-486,即11β-(4-二甲基胺 Previous studies have shown that 11β-alkyl-substituted estrogen and progestin are a new class of potent hormones. For example, the progesterone-like activity of 11β-methyl-biscolypyridolol (1a) is 10-25 fold that of its parental bicineidol (1b) and that of 11β-norgestrel (2a) Activity is 20.6 times that of its parent (2b) and Claulerg test 2a is 17.6 times more active than 2b. Recently reported 19-nor-methyl-11β, 17α-substituted pregnant compound Ru-486, 11β- (4-dimethylamine
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