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首先以4-氟苄基氯和2-氯-1H-苯并咪唑为起始原料合成1-[(4-氟苯基)甲基]-2-氯-1H-苯并咪唑中间体;所得中间体进一步与甲胺哌啶反应得1-[1-(4-氟苄基)甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶胺;最后,第二步产物进一步与2-甲硫基-4-嘧啶酮反应制得(2-[[1-[1-(4-氟苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲胺基]-4(1H)-嘧啶酮)(咪唑斯汀),总生产收率达54%。