【摘 要】
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胞壁酰二肽(muramyl dipeptide,MDP)是细菌细胞骨架中具有免疫佐剂活性的最小结构单元,可与核苷酸结合寡聚化结构域蛋白2 (nucleotide-binding oligomerization domain-containing protein 2,NOD2)结合并发挥免疫调节作用.MDP具有佐剂、抗肿瘤、抗感染等生物活性,但因其细胞渗透能力差,在生物体内易被清除,存在催眠、致热等不良反应,应用受到一定的限制.化学结构修饰是提高MDP生物活性、减轻不良反应的一种手段.本研究总结了近年来对其
【机 构】
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上海工程技术大学化学化工学院,上海201620;中国医药工业研究总院,上海201203;中国医药工业研究总院,上海201203
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胞壁酰二肽(muramyl dipeptide,MDP)是细菌细胞骨架中具有免疫佐剂活性的最小结构单元,可与核苷酸结合寡聚化结构域蛋白2 (nucleotide-binding oligomerization domain-containing protein 2,NOD2)结合并发挥免疫调节作用.MDP具有佐剂、抗肿瘤、抗感染等生物活性,但因其细胞渗透能力差,在生物体内易被清除,存在催眠、致热等不良反应,应用受到一定的限制.化学结构修饰是提高MDP生物活性、减轻不良反应的一种手段.本研究总结了近年来对其结构中二肽以及糖环C1位、C2位、C4位、C6位进行修饰的MDP类似物的构效关系,期望可为设计活性较高、不良反应少的新型免疫佐剂提供思路.
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在磷霉素钙片一致性评价研究中观察到仿制制剂的溶出稳定性差于参比制剂,且辅料种类及来源的选择对磷霉素钙片溶出稳定性产生了重要影响.为确保仿制制剂与参比制剂溶出稳定性一致,本试验分别考察了崩解剂(羧甲淀粉钠)来源以及黏合剂的种类、型号和浓度对磷霉素钙片在加速条件[40℃,相对湿度(75士5)％]下放置30 d后溶出度稳定性的影响.结果 表明,以上受试因素均会对磷霉素钙片溶出稳定性产生影响,其中崩解剂来源和黏合剂型号直接影响片剂的溶出稳定性.本试验通过筛选找到了能够保证磷霉素钙片溶出稳定性的关键辅料,期望为磷霉
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