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蛋白激酶在多种疾病,特别是肿瘤发生发展过程中起重要作用,以其为药物靶点的激酶抑制剂则成为近年药物研发的热点。目前已有11个小分子激酶抑制剂上市,其中9个为酪氨酸激酶抑制剂。激酶抑制剂具有高选择性、副作用少的特点。已上市药物已经在慢性粒细胞白血病、非小细胞肺癌、肾细胞癌等多种疾病的治疗中显示出其较传统治疗药物的优越性,部分已成为治疗肿瘤的一线用药。本文对小分子酪氨酸激酶抑制剂类新药的研发现状进行综述。