【摘 要】
:
2-(3’-羟基-4’-甲氧基苯基)-3-(3",4",5"-三甲氧基苯甲酰基)-6-甲氧基吲哚(OXi8006)能够有效抑制微管蛋白聚合,而表现出良好抗癌活性.目前报道的OXi8006全合成路线较长、总
【机 构】
:
江西中医药大学药学院; 第二军医大学药学院;
【基金项目】
:
国家自然科学基金(No.81230090);上海市重点学科建设(No.B906)资助项目~~
论文部分内容阅读
2-(3’-羟基-4’-甲氧基苯基)-3-(3",4",5"-三甲氧基苯甲酰基)-6-甲氧基吲哚(OXi8006)能够有效抑制微管蛋白聚合,而表现出良好抗癌活性.目前报道的OXi8006全合成路线较长、总收率低,且反应条件苛刻.为了更高效地合成该化合物,从而为进一步的活性和构效关系研究提供原料.以廉价易得的异香兰素为起始原料,先合成芳基乙炔,再与3,4,5-三甲氧基苯甲醛通过亲核加成、氧化反应获得二芳基炔酮、二芳基炔酮再与邻碘代苯胺通过杂迈克尔加成和分子内Heck反应构建出OXi8006的主体结构——2-芳基-3-芳酰基取代吲哚,从而缩短了合成路线,并使总收率提高到20%.
其他文献
随着社会的进步,不断深化教育教学改革,家长对孩子在教育上的投入比重越来越大,从之前要求的应试教育慢慢发展成为素质教育,家长对孩子艺术特长方面的追求也逐步增高.音乐课
目的:研究我院药物不良反应(ADR)发生特点及规律,为临床安全用药提供参考,为深入开展ADR监测工作提供依据。方法:对我院2014~2015年收集的911例ADR报告进行统计和分析。结果显示:男
我们从南海海底沉积环境分离了一株放线菌SCSIO1635,经16S rDNA的序列分析将该株菌鉴定为链霉菌属。我们从该菌的发酵液中分离得到了4个化合物,经质谱和核磁共振波谱解析,确
目的:优选赤芍超声提取的最佳工艺条件,为赤芍中芍药苷的提取提供依据。方法:采用正交试验法,用正交试验考查4种因素(乙醇浓度、料液比、超声时间、超声频率)对其含量的影响,以芍
[目的]总结颅脑外伤手术病人的术前准备、术中配合和术后注意事项。[方法]对72例颅脑外伤手术病人实施急诊抢救,急诊开颅手术进行严密的术前、术中、术后护理。[结果]手术成功
建立液相色谱原子荧光联用仪(LC—AFS)测定饲料中的无机砷的方法。采用微波提取样晶中的无机砷,LC-AFS测定样品中的无机砷。结果表明,无机As(III)和无机As(V)在标准曲线范围内线性关
数学实验活动是提高学生数学素养,提高学生应用能力和创造能力的有效途径.高师院校学生肩负着未来培养中小学生的数学探究能力和创造能力的重大使命.因此,高师院校数学实验的
新课程的核心理念之一是要求改变单一、被动的学习方法,建立和形成发挥学生主体性、多样化的学习方式,促进学生在教师的指导下主动地、富有个性地学习,把自主、合作、探究这些对
基于矮寨连续刚构桥悬臂施工中主梁挠度测试结果,对实测值和仿真计算理论值之间存在偏差进行了分析,结果表明,由于施工中存在胀膜等因素影响,导致砼实际密度与设计取值存在偏
党的十九大专题报道已远远超越了传统意义上的新闻报道,全国各主流媒体,打造'喜迎十九大'报道专题,吸引全国乃至全世界的关注。关于十九大的报道显示出巨大的传播效