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随着糖尿病研究的不断深入，人们逐渐发现绝大多数(92％左右)的2型糖尿病患者伴有高胰岛素血症，尤其超重或肥胖者，提示这些患者有胰岛素抵抗。同时又发现2型糖尿病患者伴有胰岛B细胞分泌胰岛素功能有第二时相分泌量的增加及分泌峰值的后移，而且最先发生改变的是第一时相胰岛素分泌的减少或消失。因此，针对胰岛素分泌模式的改变和胰岛素抵抗双重缺陷的病因治疗，新一代胰岛素增敏剂和餐时血糖调节剂陆续诞生了。前者的应用能改善胰岛素抵抗，后者能促进恢复胰岛素分泌第一时相，从而起到优化糖尿病治疗的目的。