【摘 要】
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该文合成了糖尿病肾病治疗药物非奈利酮。用3,5,5-三甲基-4,6-二氧杂环己-2-烯-1-酮（16）与3-羟基丙腈反应得到乙酰乙酸2-氰基乙酯（6），然后与4-氰基-2-甲氧基苯甲醛和4-氨基-5-甲基-2-羟基吡啶发生连续的Knoevenagel缩合和Hantzsch环化反应，最后再通过O-烷基化、水解、氨解和手性色谱柱拆分得非奈利酮，总收率30.8%（以16计），纯度99.7%，ee值99.
【基金项目】
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贵州省卫生健康委科学技术基金项目（gzwkj2023-230）； 贵州省研究生教育创新计划项目（黔教合YJSCXJH（2018）019）； 贵州省教育厅自然科学研究项目（黔教合KY字[2021]167）； 贵州省大学生创新计划项目（20195200137、S202010660062）；
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该文合成了糖尿病肾病治疗药物非奈利酮。用3,5,5-三甲基-4,6-二氧杂环己-2-烯-1-酮（16）与3-羟基丙腈反应得到乙酰乙酸2-氰基乙酯（6），然后与4-氰基-2-甲氧基苯甲醛和4-氨基-5-甲基-2-羟基吡啶发生连续的Knoevenagel缩合和Hantzsch环化反应，最后再通过O-烷基化、水解、氨解和手性色谱柱拆分得非奈利酮，总收率30.8%（以16计），纯度99.7%，ee值99.4%。改进后的工艺操作简便、反应温和、收率提高、成本降低。
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