含氟苯并异噁唑衍生物的合成及活性研究

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以2,4-二甲氧基苯胺为起始原料,通过乙酰化保护合成N-(2,4-二甲氧基苯基)乙酰胺(2),经傅克反应合成N-(4-羟基-2-甲氧基-5-丙酰基苯基)乙酰胺(3),3再与盐酸羟胺反应生成N-(4-羟基-5-(1-(羟基亚氨基)丙基)-2-甲氧基苯基)乙酰胺(4),4在DMF-DMA作用下生成N-(3-乙基-6-甲氧基苯并[d]异噁唑-5-基)乙酰胺(5),最后水解得到3-乙基-6-甲氧基苯并[d]异噁唑-5-胺(6),化合物6与氟代磺酰氯反应合成8个新型的衍生物(7a~7h)。目标化合物经1H NMR、
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