【摘 要】
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目的:建立一种稳定、灵敏的高效液相色谱法,检测新型胆碱酯酶抑制剂异黄酮衍生物J39136的血药浓度,考察其在大鼠体内的药动学特征,为临床药动学研究提供参考。方法:先导化合
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所; 河北医科大学第四医院; 药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室;
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09301002);国际合作项目(2011DFR31240)
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目的:建立一种稳定、灵敏的高效液相色谱法,检测新型胆碱酯酶抑制剂异黄酮衍生物J39136的血药浓度,考察其在大鼠体内的药动学特征,为临床药动学研究提供参考。方法:先导化合物J39136大鼠血浆样品及组织样品经乙酸乙酯萃取处理后,采用HPLC-DAD法检测。色谱柱为Agilent SB-C18柱(150 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(25∶75),流速为1 mL·min-1,检测波长为250 nm,柱温为30℃。结果:本实验所建立的测定大鼠血浆及组织中J39136含量的HPLC-DAD法,在一定浓度范围内线性良好,r>0.999。日内、日间精密度、回收率、稳定性均符合要求,并成功地应用于检测大鼠体内血浆J39136浓度和组织分布。结论:本实验所建立的检测大鼠体内血浆J39136浓度的方法具有较好的准确度和灵敏度,方法可靠,可用于该化合物的体内药动学研究,对于其类似物的血药浓度检测将提供重要参考信息。
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