以Pyk2为抗癌靶点的新药研发进展

来源 :新药研发暨新药发现学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cumtzhanglei
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@@富含脯氨酸的酪氨酸激酶2(proline rich tyrosine kinase2,Pyk2),又称黏附斑激酶2(focal adhesion kinase 2,FAK2),细胞粘附激酶β(cell adhesionkinasep,CAKp)、相关私着斑酪氨酸激酶(related adhesion tyrosine kinase,RAFTK)、钙依赖性蛋白酪氛酸激酶(calcium dependent protein tyrosine kinase,CADTK ),Pyk2在体内分布广泛,可以受到多种理化刺激而活化,它们的激活可以使下游多种底物蛋白磷酸化,从而可以调节离子通道、影响细胞的骨架结构、细胞韶附、增殖分化及凋亡等,具有重要的病理生理功能。目前发现,在癌细胞的病理改变中,Pyk2的含量及活性都发生了明显的改变,对于肿瘤生成、迁移与侵袭、存活信号等有重要的调节作用,因此,Pyk2被认为是研究抗肿瘤药物的一个重要分子靶点,选择性的抑制Pyk2是抗癌治疗的新策略。
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