药物鼻内吸收与鼻粘膜分配系数

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiaoyuerlga
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17-羟孕酮、11-脱氧皮甾醇、氢化可的松和黄体酮分别经兔口服、静脉注射和鼻腔喷雾给药后,测定血药浓度,并与静注相比较,计算出四种药物口服后的绝对生物利用度分别为5.93、5.88、2.67和7.87%,而测得四种药物经鼻腔投入后的绝对生物利用度分别为97.10、71.99、60.90和80.52%,显然鼻腔给药吸收较好。四种药物的前三种均为黄体酮的衍生物,它们结构上的差别仅在于含羟基的多少(17-羟孕酮带有1个羟基,11-脱氧皮甾醇带有2个羟基,氢化可的松带有3个羟基),但 17-hydroxyprogesterone, 11-deoxy-cortisol, hydrocortisone and progesterone were administered orally, intravenously and nasal spray respectively, and the plasma concentration was measured. Compared with the intravenous injection, the four drugs The absolute bioavailability after oral administration were 5.93, 5.88, 2.67 and 7.87%, respectively. The absolute bioavailability of four drugs after intranasal administration was 97.10, 71.99, 60.90 and 80.52%, respectively. it is good. The first three of the four drugs are derivatives of progesterone that differ only structurally by the number of hydroxyl groups (17-hydroxyprogesterone has one hydroxyl group, 11-deoxy-cortisone has two hydroxyl groups, hydrogenated Cortisone with 3 hydroxyls), but
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