分子靶向药物在晚期胃肠道肿瘤治疗中，被证实可提高患者的客观缓解率并延长总生存期。因此，其在局部进展期胃肠道肿瘤综合治疗中的价值被逐渐重视。曲妥珠单抗用于HER-2基因阳性的局部进展期胃癌新辅助化疗中的临床研究正在进行中，结果值得期待。大量研究证明，西妥昔单抗联合化疗对于KRAS基因野生型潜在可切除的结直肠癌肝转移患者，能提高手术切除率并延长总生存期；而贝伐珠单抗在KRAS基因突变型结直肠癌肝转移术前转化治疗中的作用正在评估中。对于可切除的结直肠癌肝转移，虽现有的证据显示，分子靶向药物在新辅助治疗中未能带来长期生存益处，但最终结论仍存议甚多。对于局部进展期直肠癌患者，新辅助化疗中的西妥昔单抗在二期临床研究中未能显示治疗获益，贝伐珠单抗的作用同样需要在三期临床研究后进一步证实。与晚期肿瘤单一治疗模式不同，在肿瘤综合治疗中，需要系统评估分子靶向药物与细胞毒药物、手术以及放疗之间可能的相互影响及协同作用，制定出科学并适用于临床实践的综合治疗模式。