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以DMF为溶剂,Cs2CO3为碱,N,N-二乙酰基-2,5-二酮哌嗪,芳醛和卤代烷经一锅法合成了10个2,5-二酮哌嗪类衍生物（4a4j,其中4c,4f和4i为新化合物）,收率54.2%75.7%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证。生物活性研究结果表明:（Z）-1-乙酰基-3-（1-亚甲基萘）-4-烯丙基-2,5-二酮哌嗪（4c）对U937,Hela和Du145等细胞具有一定的细胞毒活性。