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随着分子靶向药物的研发,放射核素碘-131(131I)分子靶向治疗巳成为原发性肝癌(HCC)治疗的研究热点.通过复习国内、外相关文献,总结131I标记不同的耦联物靶向治疗HCC的临床研究与应用,表明131I分子靶向治疗HCC具有较好的安全性和有效性.放射性核素131I标记的耦联物也有了新的进展,如131I可标记23-羟基自桦酸、单克隆抗体以及其他分子靶向治疗药物.但如何提高疗效及分子靶向性等问题仍有待解决.