目的研究健康受试者口服异丙肌苷片(1.0 g)的药动学特征,并考察高蛋白高脂肪食物对其药动学的影响。方法采用随机双周期交叉设计,12名健康受试者(男女各半),随机分为2组,I组空腹、II组进食后均分别口服异丙肌苷片(1.0 g),服药后0～24 h内间隔采集血样,停药1 wk后进行交叉试验。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)和高效液相色谱法(HPLC)分别测定血浆中N,N-二甲氨基-2-丙醇(Dip)和4-乙酰氨基苯甲酸(PACBA)的浓度。结果空腹和进食后单剂量口服异丙肌苷片,Dip的ρmax分别为(1.6±s 0.4)和(1.7±0.6)mg.L-1;tmax分别为(1.4±0.8)和(1.8±1.2)h;t1/2分别为(3.7±0.7)和(3.6±0.7)h;MRT分别为(5.6±1.0)和(5.8±1.1)h;AUC0～24分别为(7.9±1.8)和(8.0±1.9)mg.h.L-1。PACBA的ρmax分别为(9±4)和(3.4±1.7)mg.L-1;tmax分别为(0.59±0.20)和(1.5±1.1)h;t1/2分别为(1.02±0.24)和(1.2±0.4)h;MRT分别为(1.46±0.29)和(2.4±0.7)h;AUC0～24分别为(10±4)和(7.6±1.8)mg.h.L-1。结论异丙肌苷血浆样品LC-MS/MS、HPLC测定法专属、灵敏、准确,适用于异丙肌苷的临床药动学研究。进食高脂肪、高蛋白食物对Dip的药动学没有显著影响,但对PACBA的吸收影响明显。