苯甲酰胺类磷酸二酯酶(Ⅳ)抑制剂的设计、合成与生物活性研究

来源 :常州大学学报：自然科学版 | 被引量 : 0次 | 上传用户：heigezi123

【摘要】

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设计并合成磷酸二酯酶(Ⅳ)(PDE4)抑制剂,研究其酶水平的抑制活性,筛选活性较好的化合物进一步研究。通过Discovery Studio 2019设计了系列苯甲酰胺类新型小分子抑制剂;以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过醚化、氯化和氨基化等反应,合成得到了11个目标化合物;化合物经初筛后测定了其IC₅₀值。共合成11个衍生物,目标化合物的结构经¹H NMR,¹³C NMR谱图确证。目标化合物的酶水平测试结果表明,化合物Cy01, Cy0

【作者】

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冯筱晴陈意发宋国强唐龙柯衡明

【机构】

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常州大学药学院,美国北卡罗莱纳州立大学教堂山分校生物物理与生物化学系

【出处】

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常州大学学报：自然科学版

【发表日期】

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2021年4期

【关键词】

：

磷酸二酯酶Ⅳ型(PDE4)抑制剂 Discovery Studio 2019 生物活性检测

【基金项目】

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2020年度常州大学创新创业基金资助项目(2020-c-21)。

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期刊

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