群多普利的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：you3880066

【摘要】

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六氢邻苯二甲酸酐经醇解、拆分、还原、环合、胺解、醇解和氨解得(1S,trans)-2-羟甲基环己基酰胺(7),再经Hofmann降解、氰甲基化反应、苯甲酰化、甲磺酰化、环合,水解得(2S,3

【作者】

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李建华钟静芬时惠麟杨琍苹

【机构】

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上海医药工业研究院,华东师范大学化学系

【出处】

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中国医药工业杂志

【发表日期】

：

2004年期

【关键词】

：

群多普利血管紧张素转化酶抑制剂抗高血压药合成

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六氢邻苯二甲酸酐经醇解、拆分、还原、环合、胺解、醇解和氨解得(1S,trans)-2-羟甲基环己基酰胺(7),再经Hofmann降解、氰甲基化反应、苯甲酰化、甲磺酰化、环合,水解得(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐(12).12与侧链N-羧基酸酐(NCA)缩合制得抗高血压药群多普利,总收率为4.6%(以六氢邻苯二甲酸酐计).

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