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DNA双链断裂（DNA double strand breaks, DSBs）是毒性最高的DNA损伤形式,其主要通过非同源末端连接（non-homologous end joining, NHEJ）进行修复。DNA依赖激酶（DNA-dependent protein kinase, DNA-PK）属于磷脂酰肌醇3激酶相关蛋白激酶家族（phosphatidylinositol-3-kinase-related protein kinase family, PIKK）,是NHEJ修复通路的关键激酶之一。DNA-PK在多种癌症细胞中异常表达,并与恶性肿瘤的发生、发展和耐药密切相关。本文综述了具有抗肿瘤作用的代表性DNA-PK抑制剂,以期为新型DNA-PK抑制剂的抗肿瘤药物研发提供参考。