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随着研究的不断深入,小檗碱的多种药理作用不断被发现。随之而来的是如何针对小檗碱的这些新的药理作用来合理用药。由于小檗碱具有一定的心肌毒性、且其口服吸收较差,因此导致了在如何提高生物利用度与控制其可能产生的毒性之间的矛盾。同时一些新的用途如调血脂、降血糖以及防治神经退行性病变等都需要长期给药,从而形成了长期口服与对肠道菌群失调及其对机体其他生理功能影响可能产生潜在的风险之间的矛盾。该文在阐明小檗碱作用靶点及其相关药学特性的基础上,就这方面议题进行了综合讨论分析。最后提出建议:长期口服给药对机体尤其是肠道菌群的影响尚需进一步考察;通过改变制剂提高口服药物的吸收率时应考虑由此带来的风险;对于药物浓度需求较高的治疗用药(如肿瘤),靶向给药值得考虑。