【摘 要】
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氟喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、杀菌活性强、毒性低及疗效高等诸多优点,在临床上广泛用于各种细菌感染的治疗.然而,长时间的使用甚至滥用,细菌已通过突变和染色体介导等途径
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京,100050
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氟喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、杀菌活性强、毒性低及疗效高等诸多优点,在临床上广泛用于各种细菌感染的治疗.然而,长时间的使用甚至滥用,细菌已通过突变和染色体介导等途径对这类药物产生了严重的耐药性.因此,亟需开发对耐药菌有效的新型氟喹诺酮抗菌药.氟喹诺酮的C-7位取代基与抗菌谱、抗菌活性、药代动力学性质和安全性等息息相关,被认为是最适合修饰的位点.事实上,近年来上市的新氟喹诺酮类抗菌药绝大多数是对此位点修饰的成果.此外,向氟喹诺酮的C-7位引入大体积的取代基并不会影响此类化合物的渗透性,故向此位点引入其它药效团的杂合体策略引起了研究人员的广泛兴趣.氟喹诺酮杂合体可能具有双重作用机制,对耐药菌和厌氧菌具有潜在的活性.特别值得一提的是,多个氟喹诺酮杂合体如利福霉素-氟喹诺酮杂合体CBR-2092和β-内酰胺-氟喹诺酮杂合体Ro-23-9424等目前正处于临床评价阶段,有望于不久的将来为人类健康服务.本文将着重介绍近年来氟喹诺酮类化合物尤其是杂合体在抗菌领域的最新研究进展,并归纳此类药物的构-效关系,以启迪科学家设计活性更高的候选物.
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