咖啡酸和阿魏酸及其类似物对ET—1生物效应拮抗作用的研究

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对咖啡酸和阿魏酸的化学结构进行改造,得到两咱肉桂酰胺类似物N^3-(5-甲基异E唑)基-3,4-二羟基肉桂酰胺(化合物1)和N^4-安替比林基-4-羟基-3-甲氧基肉桂酰胺(化合物2),并分别对其拮抗内皮素-1(ET-1)的缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应进行了初步研究。结果发现,这四种化合物对ET-1的缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应有明显的拮抗作用,该作用具剂量依赖性,经药效动力学分析,阿魏酸及其衍生物的拮抗活性显著大于咖啡酸及其衍生物;这四种化合物能剂量依赖性地抑制ET-1致血管平滑肌细胞增殖作用。
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