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喜树碱是一种重要的天然抗肿瘤药物,但是水溶性差、毒副作用较强及容易代谢失活等缺点限制了其作为临床抗肿瘤药物的应用。为了克服喜树碱的缺点,研究人员对其进行了数十年的结构修饰和改造工作,得到了许多活性更为优良的喜树碱类衍生物,如拓扑替康和伊立替康等。本文对2013-2016年间喜树碱衍生物的抗肿瘤研究进行了综述。