目的通过体内实验评价痹祺胶囊配伍组方对细胞色素P450同工酶(cytochrome P450,CYP450)活性的影响。方法采用全新的“Cocktail”一点法,建立LC-MS/MS法测定大鼠体内5种探针药物非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥英、右美沙芬和咪达唑仑及其相应的代谢产物的浓度,分析和评估痹祺胶囊配伍组分对大鼠体内5种CYP450酶的诱导和/或抑制作用。结果痹祺胶囊组方存在基于CYP450的配伍规律,与空白对照组比较,君药+臣药组、君药+使药组、君药+臣药+佐药组、君药+臣药+使药组、君药+佐药+使药组及痹祺胶囊全药组对CYP1A2具有显著诱导作用;君药+臣药组、君药+臣药+佐药组、君药+臣药+使药组及痹祺胶囊全药组对CYP2C9具有显著诱导作用。结论痹祺胶囊组方存在基于CYP450酶较显著的配伍规律,为进一步研究痹祺胶囊组方配伍的科学性和安全性奠定良好基础。