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目的探讨异甘草素(isoliquiritigenin,ISL)抗肿瘤活性及初步机制。方法采用SRB法检测ISL对A549、SW620和HMEC-1细胞增殖的抑制作用;Transwell小室检测ISL对HMEC-1细胞迁移能力的影响;明胶酶谱法检测ISL对HMEC-1细胞MMP-2和MMP-9的表达;管样结构形成实验测定ISL对HMEC-1细胞管样结构形成能力;细胞内活性氧(ROS)通过荧光探针DCFH-DA进行测定;流式细胞术检测ISL对HMEC-1的细胞周期。鸡胚绒毛尿囊膜血管生成实验检测ISL体内抗血管生成作用。结果 ISL可明显抑制A549、SW620和HMEC-1细胞的增殖、HMEC-1细胞的迁移、管样结构形成以及细胞内MMP-2和MMP-9的表达,且均呈现浓度依赖关系。同时,ISL还可抑制HMEC-1细胞内由VEGF诱导产生的ROS量,且存在浓度依赖关系。流式细胞术检测发现高浓度ISL可将HMEC-1细胞阻滞于S期,而低浓度ISL通过诱导细胞凋亡来抑制HMEC-1细胞的增殖。ISL能明显抑制鸡胚尿囊膜新生毛细血管的生成。结论ISL具有明显的抗肿瘤活性,能抑制血管生成,其机制可能与清除HMEC-1细胞内ROS生成,诱导细胞凋亡有关。