固体制剂的溶出速率与生物利用度的关系以狄戈辛片剂为实例的研究

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固体制剂(片剂、胶囊剂)口服后,首先崩解成细个的颗粒,分散于消化道,然后药物溶解于消化液中,最后被机体吸收。只有溶解状态的药物才能被机体吸收。药物的粒度愈细,溶解愈速,吸收愈快。这点对难溶性药物很重要,有些难溶性药物很难从制剂中崩解-溶解出来,结果只能吸收整个剂量的一部分。由于溶解缓慢,制剂到达小肠下部溶解时,还可能被消化道内酶所代谢,结果活性型药物的吸收率可能很 Solid preparations (tablets, capsules) after oral administration, first disintegrate into fine particles, dispersed in the digestive tract, and then the drug dissolved in digestive juice, and finally absorbed by the body. Only the dissolved state of the drug can be absorbed by the body. The finer the drug particle size, dissolve faster, faster absorption. This is important for poorly soluble drugs. Some poorly soluble drugs are difficult to disintegrate - dissolve from the formulation and can only absorb part of the entire dose. Due to slow dissolution, when the preparation reaches the lower part of the small intestine to dissolve, it may also be metabolized by enzymes in the digestive tract, resulting in the absorption rate of the active drug may be very
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