【摘 要】
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目的制备一类新型N-甲基-N-（4-（2-苯甲基）-6-（4-甲基-1-哌嗪基）-3-吡啶基）苯甲酰胺衍生物,并评价其对NK1受体的体外拮抗活性。方法以6-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-（2-甲基苯基）烟酰胺为起始原
【机 构】
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北京宽厚医药科技有限公司; 四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室;
【基金项目】
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四川省应用基础研究项目(2019YJ0108);川大-泸州战略合作基金(2015CDLZ-S10)
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目的制备一类新型N-甲基-N-（4-（2-苯甲基）-6-（4-甲基-1-哌嗪基）-3-吡啶基）苯甲酰胺衍生物,并评价其对NK1受体的体外拮抗活性。方法以6-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-（2-甲基苯基）烟酰胺为起始原料,经过霍夫曼降解、酰胺还原和N-酰化等化学反应得到目标化合物;采用钙流实验,在HEK293/NK1R细胞株上进行体外对NK1受体拮抗活性的测定。结果制备了13个新型化合物(Ⅰ1～Ⅰ13),并经1HNMR确证结构。化合物Ⅰ12对HEK293/NK1R细胞有较好的NK1受体拮抗活性。结论化合物Ⅰ12作为一类新型NK1受体拮抗剂,具有深入研究的价值。
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