【摘 要】
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目的 活化Ⅸ因子(FⅨa)是针对静脉血栓疾病研究中十分具有吸引力的靶点.为了寻找安全、有效、用药便捷的新型口服抗凝药物,针对FⅨa靶点设计了18个吡咯烷类化合物.方法 经过
【机 构】
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天津医科大学药学院,天津300041;天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,天津300457;天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,天津300457
【基金项目】
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天津市科技计划项目(19YFZCSY00620)
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目的 活化Ⅸ因子(FⅨa)是针对静脉血栓疾病研究中十分具有吸引力的靶点.为了寻找安全、有效、用药便捷的新型口服抗凝药物,针对FⅨa靶点设计了18个吡咯烷类化合物.方法 经过烷基化反应、酰基化反应、迈克尔加成反应、缩合反应、水解反应等对目标化合物进行化学合成,所获得的化合物经过1H-NMR、MS等手段进行了结构确证;采用离体酶抑制法测定化合物的FⅨa抑制活性.结果 发现了苗头化合物Ai显示出FⅨa抑制活性.结论 通过分子对接模拟化合物Ai和阳性对照CFM-184与靶点的作用模式,揭示了二者的差异,为后续FⅨa抑制剂的研发提供思路.
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