【摘 要】
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本文制备了羟基喜树碱立方液晶液体栓塞剂并对其体外栓塞性能进行评价。以植烷三醇为材料制备新型立方液晶液体栓塞剂,通过三元相图的绘制筛选最优处方;以偏光显微镜、差示扫
【机 构】
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中山大学药学院; 广东省创新药物制剂工程技术研究开发中心; 广州新济药业科技有限公司;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81173002);广东省创新药物制剂工程技术研究开发中心资助项目(2011B080100019)
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本文制备了羟基喜树碱立方液晶液体栓塞剂并对其体外栓塞性能进行评价。以植烷三醇为材料制备新型立方液晶液体栓塞剂,通过三元相图的绘制筛选最优处方;以偏光显微镜、差示扫描量热和小角衍射等手段对栓塞剂吸水后形成的立方液晶进行结构表征;通过液相检测和X射线衍射分析研究羟基喜树碱在制剂中的存在形式;初步评价了载药液体栓塞剂的体外溶出;建立了体外栓塞模型评价制剂体外栓塞性能,并考察了胶凝时间和凝胶黏附力。结果表明,制得的羟基喜树碱前体栓塞溶液黏度低,适于注射,能在水性环境中迅速形成有生物黏附性的高黏度立方液晶,内部结构为Pn3m型;具有较好的体外栓塞效果,且药物在形成凝胶后结构未发生改变,仍以闭环活性形式存在,药物能缓释30天以上,说明立方液晶液体栓塞剂具备用于栓塞治疗的特点,有用于肿瘤临床治疗的潜能。
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