目的将注射用丹参酮ⅡA(tanshinone ⅡA,简称Tan ⅡA)制剂在大鼠体内过程和对急性心肌缺血的保护作用与市售药品诺新康(丹参酮ⅡA磺酸钠注射液)相比较,初步评价2种药物制剂的药动学与药效学。方法以大鼠为模型动物,测定注射用丹参酮ⅡA制剂及诺新康在尾静脉注射给药后不同时间下的血药质量浓度,以描述体内的药动学过程。以垂体后叶素致急性心肌缺血大鼠的心电图T波高度变化、PR间期变化和PP间期变化为指标,比较2种药物制剂的药效和注射用丹参酮ⅡA的量效关系。结果药动学实验表明,2种药物制剂均符合二室开放模型,注射用丹参酮ⅡA及诺新康药时曲线的AUC无明显差异,平均体内滞留时间(MRT)分别为29.14min和39.17min,平均分布半衰期(t1/2(α))分别为11.64min和18.00min,平均消除半衰期(t1/2(β))分别为34.92min和54.00min,推测注射用丹参酮ⅡA比其磺酸钠制剂在体内的吸收分布消除稍快。初步药效学实验显示,注射用丹参酮ⅡA的中、高剂量组及诺新康组对垂体后叶素所致的大鼠急性心肌缺血有保护作用,2种药物制剂相同剂量下,注射用丹参酮ⅡA药效在一定程度上优于诺新康。结论:注射用丹参酮ⅡA与诺新康相比,在体内有相似的药动学过程,具有更好的药效。