喹诺酮类化合物的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究

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目的研究新型喹诺酮类衍生物的合成方法及抗肿瘤活性。方法以环丙沙星结构为基础,采用基于片段的药物设计方法合成目标化合物,以MTT法测试目标化合物对A549、HL-60、Hela等肿瘤细胞的抑制活性。并运用Discovery Studio软件的Libdock模块对目标化合物进行分子对接研究。结果合成了8个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗肿瘤活性。结论该类喹诺酮类衍生物的抗肿瘤活性值得进一步研究。 Aim To study the synthesis and anti-tumor activity of novel quinolone derivatives. Methods Based on the structure of ciprofloxacin, the target compound was synthesized by fragment-based drug design method. The inhibitory activity of the target compound on A549, HL-60, Hela and other tumor cells was tested by MTT assay. And use the Libdock module of Discovery Studio software to do molecular docking research on the target compounds. Results Eight novel target compounds were synthesized and showed potential antitumor activity in vitro. Conclusion The antitumor activity of these quinolone derivatives deserves further study.
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