ABC外排蛋白是一类依赖ATP水解释放的化学能,介导机体多种内源性和外源性外排蛋白底物的跨膜转运。其广泛存在于人体的各种组织器官中,是人体内重要的功能性膜蛋白。药物改变转运蛋白的表达和(或)功能,将会影响该转运蛋白对应底物药物的体内处置过程,产生药动学方面的相互作用。外排蛋白主要由P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)、多药耐药相关蛋白(multidrug resistance associated protein,MRP)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)组成,能够对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程产生影响。药物对外排蛋白的诱导或抑制作用是中药配伍使用时产生相互作用的重要因素,这种作用可能是七情配伍理论的重要机制之一。该文就七情配伍对ABC外排蛋白的影响进行了简要综述,以揭示外排蛋白在药对配伍中的作用,为中药配伍机制和合理性提供新思路。