【摘 要】
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脲基衍生物是最新报道的一类具有抗结核活性的化合物,其主要作用机制是通过抑制质膜转运子MmpL3,从而抑制结核杆菌细胞壁的合成。AU1235作为此系列的代表化合物,存在药代性质
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脲基衍生物是最新报道的一类具有抗结核活性的化合物,其主要作用机制是通过抑制质膜转运子MmpL3,从而抑制结核杆菌细胞壁的合成。AU1235作为此系列的代表化合物,存在药代性质较差的问题。本文以AU1235为先导化合物,通过骨架跃迁策略设计并合成了一系列新型苯并咪唑衍生物,并进行体外抗结核活性测试。结果表明,2-氨基苯并咪唑类化合物8b在保留良好抗结核活性(MIC 0.03μg·mL-1)的同时,其代谢稳定性得到了改善,为进一步的结构优化提供了重要参考。
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