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以邻碘苯甲酸和8-羟基喹啉为原料,通过Ullmann反应合成了呫吨酮并吡啶（2）,再将其进行季铵化反应合成了它的甲基及乙基季铵盐化合物3a和3b,用IR、NMR、MS及元素分析等测试技术对其结构进行了表征。运用四甲基偶氮唑盐微量酸反应比色法（MTT法）测得化合物3a和3b对体外培养人卵巢癌（A2780）、宫颈癌（Hela）、肺癌（SPC-A）和口腔上皮癌（KB）细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶（5-Fu）。溴乙锭置换荧光探针法测得化合物3a和3b与小牛胸腺DNA（CT-DNA）的表观结合常数分别