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肺癌是目前发生率和死亡率最高的恶性肿瘤之一。非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌总数的85%左右,其中约40%左右的患者存在表皮生长因子(EGFR)突变。表皮生长因子-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)靶向治疗已经成为此类患者的一线标准治疗方案,但大多数患者不可避免地出现耐药问题。本文将对第1、2、3代EGFR-TKIs药物进行详细的总结,并阐述其与化疗或抗血管生成治疗的联用、免疫治疗在该类人群中的应用以及第1代EGFR-TKIs在辅助治疗方面应用的最新进展。