【摘 要】
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对氟马西尼的合成工艺进行研究.以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,经过缩合、闭环等一系列步骤得到关键桥环中间体6-氟靛红酸酐(3)和7-氟-3,4二氢-4-甲基-2H-1,4苯并二氮杂卓-2
【机 构】
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江西青峰药业有限公司技术中心,赣南师范大学化学化工学院
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对氟马西尼的合成工艺进行研究.以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,经过缩合、闭环等一系列步骤得到关键桥环中间体6-氟靛红酸酐(3)和7-氟-3,4二氢-4-甲基-2H-1,4苯并二氮杂卓-2,5(1H)-二酮(4),通过3步反应得到氟马西尼.结果:大范围改进现有氟马西尼的制备工艺,工艺总收率为21.6%,纯度大于99.9%.结论:该工艺操作简便,稳定性好,收率高,适用于工业化生产.
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