【摘 要】
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自翁尊尧等合成并发现石蒜内铵(lycobetain,AT-1840,Ⅰ)的抗癌活性和不抑制骨髓造血功能的作用机理以来,已对其构效关系进行了一些研究,主要得出以下结论:石蒜内铵Ⅰ分子中
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所 上海 200031 中国科学院上海有机化学研究所,上海 200031
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自翁尊尧等合成并发现石蒜内铵(lycobetain,AT-1840,Ⅰ)的抗癌活性和不抑制骨髓造血功能的作用机理以来,已对其构效关系进行了一些研究,主要得出以下结论:石蒜内铵Ⅰ分子中的亚甲二氧基和由酚羟基与季铵基组成的内铵盐部分对其抗癌活性是必需的,五元氮杂环部分对石蒜内铵的抗癌活性则没有明显的影响。
Since Ong Zongyao et al. Have synthesized and discovered the anticancer activity of lycobetain (AT-1840, I) and the mechanism of action that do not inhibit the hematopoietic function of bone marrow, some studies on the structure-activity relationship have been carried out. The main conclusions are as follows : Lycine biodiethylene molecule in the methylenedioxy and by the phenolic hydroxyl and quaternary ammonium group composed of the part of its anti-cancer activity is necessary for the five-membered nitrogen heterocyclic part of the antibacterial activity of the ligustrazine There is no obvious effect.
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