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拉罗替尼的合成工艺优化

来源 :合成化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：allans

【摘 要】

：

以(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷和5-氯-3-硝基吡唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经胺化,还原,再与氯甲酸苯酯酰化,最后与(S)-3-羟基吡咯烷反应成盐后得到拉罗替尼,总收率为73.34%。其结构经¹H NMR、IR及ESI-MS确证,并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素。

【作 者】

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郝林林 蔡志强 李帅 

【机 构】

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沈阳工业大学石油化工学院辽宁省芳烃下游精细化工专业技术创新中心,山东省药学科学院

【出 处】

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合成化学

【发表日期】

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2021年9期

【关键词】

：

拉罗替尼 抗肿瘤 工艺优化 吡唑并嘧啶 合成 

【基金项目】

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辽宁省自然科学基金资助项目(20180550016),辽宁省教育厅科学研究项目(LJGD2020015)。

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以(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷和5-氯-3-硝基吡唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经胺化,还原,再与氯甲酸苯酯酰化,最后与(S)-3-羟基吡咯烷反应成盐后得到拉罗替尼,总收率为73.34%。其结构经¹H NMR、IR及ESI-MS确证,并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素。

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