正丙基膦酸酐的合成及其在胸腺五肽合成上应用

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在研究现有正丙基膦酸酐合成工艺的基础上,以溴代正丙烷与亚磷酸二乙酯为起始原料经烷基化酸解与脱水缩合三步反应得到高含量正丙基膦酸酐。将其作为脱水剂应用于胸腺五肽(TP5)的合成,与常规二代缩合剂HBTU(苯并三氮唑-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸盐)相比,具有脱水效率高,后处理方便等优点。 Based on the study of the existing synthesis of n-propylphosphonic acid anhydride, three steps of alkylation, acid hydrolysis and dehydration condensation of n-propyl bromide and diethylphosphite were used as starting materials to obtain high content of n-propylphosphonic anhydride . This was used as a dehydrating agent for the synthesis of thymopentin (TP5), which was compared with the conventional second generation condensation agent HBTU (benzotriazole-N, N, N ’, N’-tetramethyluronium hexafluorophosphate) Than with dehydration efficiency, ease of processing and other advantages.
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