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越来越多的临床研究表明,口服和(或)局部给予氨甲环酸治疗黄褐斑疗效良好,不良反应小,可单独或联合其他药物或方法进行治疗。其作用机制与酪氨酸酶相关,可能直接与酪氨酸竞争,干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用;也可能通过抑制纤溶酶原-纤溶酶系统干扰黑色素细胞和角化细胞的相互作用,降低酪氨酸酶的活性,从而抑制黑色素细胞黑色素的合成。